Un estudio allana el camino para desarrollar un prometedor fármaco frente a la obesidad canina

La nuciferina (NUC) es el principal ingrediente biológicamente activo obtenido de las hojas secas de Nelumbo nucifera o Flor de loto. Se ha informado que posee amplias actividades farmacológicas, que incluyen antiobesidad, antiaterosclerosis, anticancerígeno y antioxidativo. La NUC podría ejercer efectos antiobesidad a través de múltiples vías y objetivos, como la inhibición de la lipogénesis y la disminución de la acumulación intracelular de lípidos. 

Aunque la nuciferina tiene potencial en el desarrollo de fármacos contra la obesidad, la literatura sobre la evaluación del efecto antiobesidad de la NUC en perros es escasa. Informes previos proponen que la baja biodisponibilidad de la NUC puede limitar su efecto de pérdida de peso en la especie canina. Por ejemplo, sos resultados de un experimento farmacocinético sobre la administración oral de diferentes dosis de NUC en beagles mostraron que los tiempos de disponibilidad fueron muy cortos, lo que sugiere que la rápida absorción, metabolismo y eliminación de NUC son los principales factores de su baja biodisponibilidad. 

Además, la baja solubilidad en agua de NUC también puede reducir su biodisponibilidad. Es necesario mejorar la biodisponibilidad de nuciferina a través de algunos métodos. 

El desarrollo y la aplicación de muchos compuestos naturales, incluido el NUC, se ven obstaculizados debido a su baja biodisponibilidad. Afortunadamente, se han desarrollado con mucho éxito numerosas formas de dosificación nuevas para mejorar la biodisponibilidad de estos compuestos naturales, como los liposomas. Las ventajas de los liposomas incluyen principalmente biocompatibilidad y biodegradabilidad, mayor estabilidad y solubilidad en agua y mayor permeabilidad de la membrana celular. Por lo tanto, una investigación reciente realizada en China ha planteado la hipótesis de que los liposomas de NUC podrían mejorar la biodisponibilidad de nuciferina y potenciar su efecto antiobesidad en perros obesos.

Para comprobarlo, se prepararon liposomas de nuciferina y se evaluaron las características relevantes de los liposomas obtenidos. Además, se estimó la farmacocinética de los liposomas de NUC después de la administración oral única en beagles mediante la determinación de la concentración de NUC en suero. Los autores estimaron los efectos antiobesidad de la suplementación con liposomas de NUC en beagles obesos inducidos por una dieta alta en grasas. 

NUCIFERINA LIBRE Y EN LIPOSOMAS 

Los beagles machos se dividieron aleatoriamente en dos grupos, seis en cada grupo, y ayunaron durante 12 h antes del experimento. Se administró por vía oral a los beagles nuciferina (una dosis única de 10 mg por kilogramo de peso corporal) y liposomas NUC (una dosis única de 125 mg por kilogramo de peso corporal, equivalente a 10 mg/kg de NUC).

Descubrieron que los liposomas de nuciferina ralentizaron significativamente la liberación de NUC y mantuvieron un ciclo de liberación del fármaco más largo. Además, la biodisponibilidad relativa de los liposomas de nuciferina aumentó 1,96 veces en comparación con el fármaco de materia prima. “Estos resultados ilustran que los liposomas de NUC pueden alterar la farmacocinética de nuciferina y, por lo tanto, pueden mejorar los efectos terapéuticos asociados”.

Por otro lado, la suplementación con nuciferina o liposomas de NUC disminuyó significativamente el peso corporal en los perros alimentados con dieta alta en grasas. Además, la suplementación con liposomas de NUC disminuyó significativamente el espesor de la grasa subcutánea en los perros alimentados con dieta alta en grasas.

Estos resultados indican que “los liposomas NUC tienen un efecto antiobesidad más destacado en los perros con dieta alta en grasas que los NUC”. Asimismo, han comentado que no hubo diferencias significativas en los parámetros hematológicos y bioquímicos séricos entre antes y después del tratamiento con liposomas NUC. Además, no se observaron reacciones adversas durante el período experimental.

En resumen, los científicos comentan que “desarrollamos con éxito liposomas de NUC” y los resultados del experimento de liberación in vitro demostraron que el efecto de liberación lenta de los liposomas de NUC mejoró significativamente, mientras que el experimento farmacocinético indicó que los liposomas de NUC mostraron una biodisponibilidad mucho mayor que la del NUC. Además, “el efecto antiobesidad de los liposomas de NUC fue más sobresaliente que el del NUC crudo en perros obesos alimentados con HFD”. Por lo tanto, celebran que “este estudio proporciona evidencia experimental importante para el desarrollo de liposomas de NUC como posibles fármacos para prevenir la obesidad canina”.