Veterinarios leoneses mejoran la biodisponibilidad del albendazol en ovejas

El albendazol (ABZ) es uno de los fármacos antihelmínticos más utilizados en rumiantes, ya que muestra una alta eficacia contra un amplio espectro de gusanos gastrointestinales y broncopulmonares, poca toxicidad y bajo coste.

No obstante, el desarrollo de resistencia a las clases disponibles de fármacos antihelmínticos es un problema generalizado, especialmente en los pequeños rumiantes, y representa una grave amenaza para la producción animal. Un uso racional de ABZ, basado en un mejor conocimiento de sus propiedades farmacológicas junto con estrategias de manejo adecuadas en el ganado, sería un enfoque factible para mantener su potencial terapéutico y proteger la salud animal.

En este sentido, la falta de nuevos grupos farmacológicos para el tratamiento de las parasitosis en medicina veterinaria hace que los grupos actualmente disponibles deban ser utilizados de una forma mucho más eficiente. Se cree que la velocidad de disolución en el tracto gastrointestinal de los benzimidazoles es fundamental para lograr una absorción adecuada y, en consecuencia, eficacia clínica. Se han evaluado diferentes enfoques para aumentar su biodisponibilidad oral, incluidas formulaciones de fármacos alternativos para mejorar la solubilidad acuosa, y estrategias no químicas, como el manejo de la ingesta de alimento o ayuno previo a la administración.

Si bien estos enfoques han mejorado el conocimiento sobre el comportamiento farmacocinético de ABZ, ninguno de ellos se ha traducido finalmente al registro de los medicamentos que contienen albendazol y, por tanto, a la práctica clínica diaria.

Por ello, un estudio realizado por la Unidad de Farmacología del Departamento de Ciencias Biomédicas de la Facultad de Veterinaria de la Universidad de León ha investigado la hipótesis de que la biodisponibilidad oral de ABZ puede modificarse al aumentar su solubilidad y absorción intestinal con la coadministración de menbutona (MEN), un fármaco colerético comúnmente utilizado en ovejas.

El fármaco estudiado, la membutona, aumenta las secreciones biliares, pancreáticas y pépticas de 2 a 5 veces. El efecto se observa unos minutos después de la administración y permanece durante 2-3 h. La menbutona se ha utilizado en la práctica veterinaria durante años para tratar los trastornos digestivos. Este compuesto está indicado para estimular la actividad hepatodigestiva en caso de trastornos digestivos e insuficiencia hepática en ovinos, bovinos y caprinos.

Los científicos se han encargado de evaluar la posible interacción fármaco-fármaco in vivo después de la coadministración de ABZ y MEN en ovejas, y para evaluar si MEN podría afectar el perfil farmacocinético de este antihelmíntico y sus metabolitos.

“Se investigó la disposición plasmática de sulfóxido de albendazol (ABZSO, metabolito activo) y sulfona de albendazol (ABZSO 2, metabolito inactivo) luego de la administración oral de albendazol (5 mg/kg) solo o con menbutona (intramuscular, 10 mg/kg)”, comentan.

MEJORA DE LA BIODISPONIBILIDAD

Para llevar a cabo el estudio, recogieron muestras de sangre durante 3 días después del tratamiento y se midieron las concentraciones de fármaco en plasma mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC). ABZSO se midió de 0,5 a 48 h, y ABZSO 2 de 2 a 60 h.

Tras la lectura de los resultados, los científicos observaron que las concentraciones fueron entre un 12,8 % y un 21,5 % más altas para ABZSO cuando se administraron juntos ABZ y MEN, lo que indica un aumento significativo en la cantidad absorbida.

Por otra parte, la velocidad de absorción no se modificó, con valores similares para ambos escenarios, con 11,5 h con ABZ + MEN y 10,7 h con tratamiento ABZ.

“Los resultados obtenidos indican que la coadministración de ABZ y MEN puede ser una opción interesante y práctica para aumentar la eficacia de este antihelmíntico”, concluyen.